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domingo, 13 agosto 2017 16:24

O que são as estatinas?

As estatinas fazem parte de um grupo de medicamentos usados para baixar os níveis de colesterol. A primeira estatina foi descoberta nos anos 70 num fungo que provoca bolor nas laranjas e nos limões.

O que é o colesterol?

É uma gordura existente no nosso organismo que nos é essencial. Precisamos dela para aspectos tão importantes como a produção das membranas das células, de certas hormonas, da vitamina D e dos ácidos biliares (que ajudam a digerir os alimentos), explica uma brochura da Fundação Portuguesa de Cardiologia. Uma parte do colesterol é produzida pelo organismo (sobretudo pelo fígado), e libertada na corrente sanguínea, e a outra vem dos alimentos, com a carne, os ovos e os produtos lácteos não desnatados à cabeça. O problema é que precisamos de quantidades pequenas de colesterol, por isso o que está a mais vai-se depositando na parede dos vasos sanguíneos. Cria aí placas, o que reduz o diâmetro dos vasos e dificulta a chegada de sangue aos órgãos e tecidos. Só que a deposição de colesterol desencadeia um processo inflamatório, que conduz à acumulação de mais colesterol. Este processo chama-se aterosclerose e está na origem de vários problemas cardiovasculares, como hipertensão arterial, insuficiência cardíaca, enfarte do miocárdio e acidentes vasculares cerebrais.

Quantos tipos de colesterol há?

No sangue, o colesterol circula ligado a uma proteína. Esse conjunto colesterol-proteína é conhecido por lipoproteína, explica a brochura da autoria de Manuel Carrageta, que preside a Fundação Portuguesa de Cardiologia. E as lipoproteínas, acrescenta o cardiologista, são classificadas como “altas”, “baixas” e “muito baixas”, conforme a proporção da proteína e de gordura, proporção essa que determina a sua densidade.

Temos então as lipoproteínas de baixa densidade (LDL, na sigla em inglês), a que se chama o “colesterol mau”, porque é este que se deposita nas artérias. “Quanto mais altas forem as LDL no sangue, maior é o risco de doença cardiovascular”, lê-se. Por sua vez, há as lipoproteínas de alta densidade (HDL), que são conhecidas como o “colesterol bom”: “Têm como papel a limpeza das artérias, pelo que quanto mais altas forem menor risco há de surgir doença cardiovascular.” Mas a soma destes dois tipos de colesterol não é igual ao colesterol total, porque falta juntar um terceiro tipo de que se fala menos: as lipoproteínas de muito baixa densidade (VLDL), que são semelhantes às LDL, só que têm mais gordura e menos proteínas. Os cientistas chamam-lhe o “colesterol feio”, porque é convertido no sangue em LDL e aumenta ainda mais o “colesterol mau” em circulação.

A dieta afecta os níveis de colesterol?

Sim, se for mais ou menos rica em gorduras de origem animal, como carnes vermelhas, queijos e enchidos. Outros factores, como próprio peso corporal, a actividade física e a hereditariedade, também têm influência. Pode até tentar ter-se uma dieta saudável e fazer-se exercício físico. Mas nem sempre se consegue nem uma coisa nem outra. E há uma doença genética, a hipercolesterolemia familiar, em que o excesso de colesterol não se deve a maus hábitos alimentares. É nestas situações que entra a medicação.

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Akira Endo, que descobriu a primeira estatina num fungo dos citrinos

Que medicamentos há?

Há vários. As estatinas, que são um grupo de fármacos, regulam a quantidade de colesterol que o organismo produz. Reduzem o “colesterol mau” em 20 a 50%, consoante a estatina e a dose usadas, refere a brochura da Fundação Portuguesa de Cardiologia. Outro fármaco é a niacina (ou ácido nicotínico), que é uma vitamina B que aumenta o “colesterol bom” mas é menos eficaz a baixar o “colesterol mau” (desce cerca de 5-15%). Também há resinas, que se ligam nos intestinos aos ácidos biliares (que têm colesterol) e que acabam nas fezes, fazendo descer o “colesterol mau” em cerca de 15%. Ainda com efeito nos intestinos, bloqueando aí a absorção do colesterol, há os esteróis vegetais (substâncias que só existem naturalmente em produtos de vegetais, como frutas, vegetais ou leguminosas). A ezetimiba, também uma substância activa que reduz o colesterol absorvido pelo intestino delgado, pode atingir uma descida de 51% do “mau colesterol” se for associada a estatinas em doses baixas.

O que são as estatinas?

São substâncias que bloqueiam uma enzima (a reductase da HMG-CoA) que regula a quantidade de colesterol produzida no fígado. A primeira estatina foi descoberta em meados dos anos 70, pelo bioquímico japonês Akira Endo (na foto). Por essa altura, já se sabia que aquela enzima era importante para a síntese do colesterol. Em 1971, Akira Endo, então na empresa farmacêutica Sankyo, pôs a hipótese de que alguns microrganismos poderiam produzir antibióticos que inibiam a reductase da HMG-CoA como mecanismo de defesa contra outros microrganismos. Ao bloquearem esta enzima, impediam que outros microrganismos com que competiam produzissem uma componente das suas membranas celulares parecida com o colesterol (ergosterol), o que afectaria a sua multiplicação.

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Colónia de fungos Aspergillus terreusMedmyco

Akira Endo cultivou mais de 6000 fungos, para testar se alguma substância interferia com os passos iniciais da síntese do colesterol. Acabou por purificar uma substância do fungo Penicillium citrinum (encontra-se nos limões e laranjas bolorentos): a mevastatina, ou compactina. Estava descoberta a primeira estatina, que veio do bolor. Publicou os primeiros artigos com a descoberta em 1976. Já na Universidade de Tóquio, para onde foi em 1979, isolou noutros fungos outras estatinas. Nessa altura, a empresa Merck também tinha encontrado a estatina mevinolina (ou lovastina) no fungo Aspergillus terreus (que se encontra no solo) – e que, em 1987, foi aprovada nos EUA como a primeira estatina comercial. As várias estatinas que há hoje são sintéticas ou semi-sintéticas.

FONTE - Público

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